Согласно отчету SIRONA Biochem (1), только в Азиатско-Тихоокеанском регионе на уходовую косметику тратится $13 млрд. Жители Индии в 2010 году вложили в отбеливающие средства $432 млн. Результаты исследований показали, что 80% индийских мужчин используют кремы справедливости, при этом аудитория потребителей увеличивается с ежегодным приростом в 18% (1). Молекулярный механизм действия средств заключается в снижении уровня меланина, компонента, определяющего оттенок кожи.
Меланин
Меланин, влияющий на пигментацию глаз и кожи, вырабатывается из меланоцитов эпидермиса в примерном соотношении 1:36 с базальными кератиноцитами (3). Меланоциты производят меланин под воздействием ультрафиолета — данный процесс именуется меланогенезом. Далее вещество транспортируется в эпидермальные кератиноциты в меланосомах (4).
При нормальных условиях пигментация усиливает фотозащитные свойства кожи, а также играет важную роль в процессе мимикрии у животных (5). При этом чрезмерный синтез меланина приводит к возникновению дерматологических проблем, провоцируя развитие веснушек, солнечного лентиго, рака (6-9) и поствоспалительной меланодермии (11). Одновременно длительное воздействие ультрафиолета способно вызвать повреждения ДНК, генные мутации, иммунные нарушения, онкологические процессы, а также ускорить фотостарение (12).
Меланогенез
Естественная выработка меланина представляет собой комплекс ферментативных и катализируемых реакций. В результате химических процессов образуется два типа меланина — коричнево-черный эумеланин и красно-желтый феомеланин, синтезированный путем сопряжения цистеина и глутатиона (13-15).
Ключевую роль в меланогенезе играет тирозиназа, которую производят меланоцитные клетки. Вещество транспортируется в меланосомы, где и происходит синтез меланина. Снижение активности тирозиназы позволяет ингибировать меланогенез. На данный момент существует множество средств, ориентированных на блокировку каталитической активности и функциональности тирозиназы.
Ингибиторы тирозиназы
В косметологии существует целый ряд компонентов, способных снижать синтез меланина, а именно гидрохинон (HQ) (31-34), арбутин, койевая (35-37), азелаиновая (38-39), L-аскорбиновая (40-42), эллаговая (43-45) и транексамовая кислоты (46-48) (Рисунок 3), а также инновационные пептидные комплексы.
Очищение
“Эффективное средство против пигментации запрещено в нескольких странах из-за негативных побочных действий. Способен вызывать контактный дерматит, раздражение, эритему, лейкодермию, каштановые пятна на ногтях, гипохромию и охроноз (49-52). Также гидрохинон катаболизируется в метаболиты бензола, которые потенциально способны оказывать токсичное воздействие на костный мозг (53).
Эллаговая кислота
Характеризуется низкой биодоступностью, так как нерастворима (56).
Транексамовая кислота
Слабо изучена, поэтому ее принцип воздействия на тирозиназу мало известен (47).
Азелаиновая кислота
Вещество не только ингибирует тирозиназу, но и способствует лечению акне и розацеа. Абсолютно безопасна — компонент разрешен к использованию даже при беременности.
L-аскорбиновая кислота
Эффективна, однако легко окисляется под воздействием света, тепла и кислорода, что вызывает сложности в процессе хранения. Подробнее читайте в нашем материале про витамин С. На данный момент существуют стабильные формы вещества, например, SAP, MAP, 3-0 Ethyl Ascorbic Acid, облегчающие применение кислоты в косметологии. Средства являются безопасными и показаны при беременности.
Арбутин и койевая кислота
Оказывают отбеливающее, отшелушивающее и антиоксидантное воздействие. Койевая кислота в отдельных случаях может вызывать аллергические реакции — при первых признаках развития дерматита необходимо прекратить использование средства.
Пептиды
В процессе изучения свойств дипептидов, циклических пептидов, олигопептидов короткой последовательности и трипептидных соединений койевой кислоты было доказано, что олигопептиды Р3, октапептид и декапептид Р4 оказывают значительное ингибирующее воздействие на тирозиназу человека со значением 123 и 40 мкм по сравнению с гидрохиноном. Также выяснилось, что данные олигопептиды не влияют на цитотоксичность меланоцитов. Успешные исследования декапептида Р4, также известного как декапептид-12, завершились коммерциализацией средства как основного компонента продуктов для осветления кожи.
Наука не стоит на месте — поиски новых веществ, способных снизить содержание меланина в коже, продолжаются. Борьба с пигментацией представляет собой комплекс процедур, а использование ингибиторов тирозиназы — лишь один из множества необходимых шагов к осветлению кожи.